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胜乐福——20%氟苯尼考粉在养猪生产中的药物溶解性研究

胜乐福——20%氟苯尼考粉在养猪生产中的药物溶解性研究

赛尔畜牧 2017-12-15 14:13:01 |

[导读] 山东胜利生物工程有限公司

  1、背景

  氟苯尼考(Florfenicol)又名氟洛芬、氟甲砜霉素,是在上世纪八十年代后期成功研制的一种新的动物专用氯霉素类广谱抗菌药。主要用于敏感细菌所致的猪、鸡及鱼的细菌性疾病,尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著,在国内畜牧养殖中已经得到广泛应用。

  氟苯尼考有多种制剂产品,如预混剂、可溶粉、注射剂。不同制剂应用目的不同,疗效也有一定差异。氟苯尼考预混剂、可溶粉、注射剂对鸡大肠杆菌病有效率分别为70%、90%、93.3%,故而可溶粉和注射剂控制效果最好,而预混剂可作为预防用药或早期轻度感染的治疗。这也说明氟苯尼考的水溶性会影响其生物利用度。随着国内养殖技术和理念的进步,越来越多的养殖场使用饮水加药设备来达到这一目的,这一方面很大程度提高了人工操作的便利性,另一方面也能够大大提升快速治疗的时效性。而这不仅对加药和饮水设备带来要求,也对药物的溶解性带来挑战。提高氟苯尼考的水溶性成为当前兽药市场的研究热点之一。

  本课题对药物溶解性的研究不仅在于常规用量下的溶解水平,更在于高浓度状态下药物的溶解状态。当然,仅仅提高氟苯尼考的水溶性是不够的,山东胜利生物在此基础上进一步提升了氟苯尼考的制剂新理念。

  2、主要材料与操作方法

  2.1 主要材料

  胜乐福——20%氟苯尼考粉、其他品牌氟苯尼考产品、水、非极性溶剂。

  2.2 操作方法

  在常温条件下、40℃温水条件下与非极性溶剂中分别溶解胜乐福,测定溶解水平。

  3、实验结果

  3.1 溶解度

  行业技术溶解度厂家

  普通技术几乎不溶大多数厂家

  助溶剂技术100ppm~400ppm

  包合技术3500ppm山东胜利生物工程有限公司

  结果:包合技术使得胜乐福溶解度大大提高,水溶性更好,且不占壁、不漂浮。

  如上图所示,常规氟苯尼考药物部分溶解于加药器母液中,大部分沉淀于底部,造成浓度不均,有药物中毒的可能。另外,药物沉淀于底部,易造成水线堵塞。

  考虑到饮水加药对氟苯尼考的要求,经过研发,山东胜利生物采用先进的包合技术解决了这个难题。当高浓度胜乐福溶液进入水线后即被迅速稀释并澄清,不会堵水线,且药物浓度均一性非常好。

  3.2 扩散性

  3.2.1 扩散性意义

  药物由口腔进入消化液,通过在消化液中扩散,分布到消化道生物膜表面,进入跨膜转运。因此药物扩散性越好,接触到消化道生物膜的药物分子越多。

  3.2.2 扩散性对比

  结果:采用包合技术的胜乐福扩散性良好,极易接触到消化道生物膜而被吸收。

  3.3 脂溶性

  3.3.1 脂溶性意义

  胃肠上皮细胞为类脂膜,是药物吸收的通道,也是一层屏障。通常药物脂溶性越大,药物分子越容易通过,药物吸收越好。

  3.3.2 脂溶性对比

  行业技术对氟苯尼考脂溶性影响脂溶性

  普通技术不破坏++++

  助溶剂技术严重破坏++

  包合技术增强+++++

  结果:采用包合技术的胜乐福脂溶性好,更容易透过胃肠道生物膜。

  结论:山东胜利生物胜乐福将氟苯尼考水溶性、扩散性和脂溶性完美结合,让氟苯尼考吸收更彻底。

  4、评价

  实验证明,胜乐福溶解度高,由于载体不含糖,不易使水线滋生杂菌,更健康,可以满足规模化养殖场加药器使用。胜乐福利用独特的包合技术,增加了药物在肠道内的停留时间,提高了药物的水溶性、扩散性和脂溶性,使得药物更易透过胃肠道生物膜,吸收更彻底,生物利用度高,因而不需要加量使用,可以帮助猪场降低综合使用成本,保证养殖效益的最大化。

  此外,在急性毒性试验中也表明,胜乐福的LD50为10177mg·kg-1,根据WHO颁布的化学物质的急性毒性分级标准,可知胜乐福属于实际无毒级(LD50达到5001mg·kg-1即为实际无毒级),临床使用安全。

  (以下内容参考6月兽药热点,24页下方0.5P“胜利生物使用教程”版式)

  胜乐福 产品说明书

  通用名:氟苯尼考粉

  主要成分:氟苯尼考

  剂型:粉剂

  规格:20%

  性状:本品为类白色的粉末。

  用途:用于各种细菌性疾病的防治,如大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏菌、金黄色葡萄球菌、巴氏杆菌、链球菌、胸膜肺炎放线杆菌、副猪嗜血杆菌等革兰氏阳性菌和阴性菌引起的各组织器官的感染。尤其对副猪嗜血杆菌、胸膜肺炎等具有很好的疗效。

  包装:100g/袋×60袋/件;500g/袋×20袋/件。

  药理作用

  酰胺醇类抗生素。氟苯尼考对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及支原体等有较强的抗菌活性。对溶血性巴氏杆菌、多杀巴氏杆菌、猪胸膜肺炎放线杆菌、伤寒沙门氏菌敏感。内服吸收迅速,体内分布较广,约1小时血液中可达到治疗浓度,1h~3h即可达血药峰浓度,生物利用度达80%以上;在动物体内分布广泛,能透过血脑屏障。

  用法用量

  以本品计,内服:每1kg体重,猪、鸡0.1g~0.15g。一日2次,连用3日~5日。

  以本品计,拌饵投喂:每1kg体重,鱼50mg~75mg。一日1次,连用3日~5日。

  联合用药

  胜乐福与胜力强(多西环素)、硫酸粘菌素配伍,疗效增强,可控制猪传染性胸膜肺炎、大肠杆菌病、鸡白痢、伤寒、鸭传染性浆膜炎等疾病。

  胜乐福与氨苄西林、头孢氨苄、喹诺酮类抗生素配伍,疗效降低。

  胜乐福不宜与大环内酯类、林可胺类抗生素配伍,合用产生拮抗作用。

  胜乐福与维生素B12配伍,会抑制红细胞生成。

  注意事项

  蛋鸡产蛋期禁用。

  肾功能不全患畜需适当减量或延长给药间隔时间。

  疫苗接种期或免疫功能严重缺损的动物禁用。

  休药期:猪20日,鸡5日;鱼375度日。

  批准文号:兽药字(2016)151772539


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